Кетоконазол: инструкция по применению, формы выпуска, цена, аналоги и отзывы

Комбинированный препарат с антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием для интравагинального применения.Метронидазол, производное нитро-5-имидазола.

КЛИОН-Д

Механизм его действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Молочница, Кандидоз, Лечение молочницы, Вагинальные свечи, Противогрибковые

САНТЕКВИН

Препарат Сантеквин противомикробное и антисептической средство применяемое для лечения вульво-вагинального кандидоза (молочницы) вызванного дрожжами Candida, быстро купирует симптомы заболевания. Молочница, Кандидоз, Микозы

КЛОВИНАЛ

Кловинал 6 — противомикробные и антисептические пессарии для лечения гинекологических заболеваний: вагинита, вульвовагинита.

ГИНАЛГИН

Гиналгин — местный препарат для применения в гинекологической практике, обладающий выраженным противомикробным, фунгицидным, противопротозойным и кератопластическим эффектом. Гинекологические заболевания

МЕТРОФИТ

Препарат Метрофит применяют в составе комплексной терапии кольпита, цервицита, эрозии, цистита, простатита. Препарат обладает антипротозойным и антибактериальным свойствами. Кольпит, Эрозия, Цистит, Простатит

МЕТРОВАГИН

Вагинальные суппозитории Метровагин применяются интравагинально для лечения трихомонадного и неспецифических вагинитов, оказывают противопротозойное, противомикробное действие. Трихомонадный вагинит, Вагинит

ГАЙНОМАКС

Препарат Гайномакс — комбинированное лекарственное средство, содержащее два активных вещества, в виде вагинальных суппозиториев для лечения вагинита инфекционного и другого происхождения.

МЕТРОМИЗОЛ

Препарат Метромизол — комбинированное антибактериальное и антисептическое средство для лечения бактериальных вагинитыов и вульвовагинальных кандидозов.

Гинокапс форте

Гинокапс Форте — препарат с антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием для интервагинального применения для лечения инфекционных заболеваний влагалища, вызванных трихомонадами и/или кандидами: бактериального вагиноза; трихомониаза; кандидозного вагинита; смешанной вагинальной инфекции. Вагинальные инфекции, Бактериальный вагиноз, Вагиноз, Трихомониаз, Вагинит

Гайнекс форте

Гайнекс Форте — вагинальные свечи, которые предназначены для лечения кандидозных вульвовагинитов, вызванных Candida albicans , бактериальный вагиноз, вызванных анаэробными бактериями и Gardnerella vaginalis , трихомонадных вагинитов, вызванных Trichomonas vaginalis , и смешанных вагинальных инфекций. Вульвовагиниты, Бактериальный вагиноз, Вагиноз, Вагинальные инфекции

Кетоконазол: формы выпуска, инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Форма выпуска и состав

Кетоконазол, входящий в химическую группу имидазола, обладает высокой чувствительностью к большинству условно-патогенных и патогенных грибковых микроорганизмов.Поэтому он не только является главным действующим компонентом одноименных лекарственных препаратов, но и входит в состав многих распространенных противогрибковых медикаментов, например, мазей Микозорал и Низорал или шампуней Кето плюс и Себозол.В аптеках купить Кетоконазол можно в таких лекарственных формах:

• крем 2%-ный — однородная субстанция белого цвета в тубах по 10, 15, 30 или 60 г,
• вагинальные суппозитории 2%-ные — свечи цилиндрической формы светло-желтого цвета по 5 штук в пластиковых блистерах,
• таблетки по 200 мг – круглые, белого или кремового цвета, по 10 штук в блистере.

Препараты упакованы в индивидуальные картонные коробочки, куда вложена также подробная инструкция по применению.Крем и свечи Кетоконазол находятся в свободной продаже, а таблетки отпускаются только по рецепту врача.Приблизительные цены на лекарство:

• крем – от 60 рублей за 15г,
• свечи – от 400 рублей,
• таблетки – от 150 рублей.

При условии хранения медикамента в прохладном темном месте срок годности – 36 месяцев.

Фармакологическое действие

Уже при однократном нанесении на пораженные участки препарат оказывает фунгистатическое действие, препятствуя распространению инфекции. Употребление Кетоконазола в течение длительного периода имеет фунгицидный эффект, уничтожающий споры и мицелий грибка.Наибольшую активность лекарственное средство проявляет к таким микроорганизмам:

• Epidermophyton floccosum,
• Microsporum,
• Trichophyton,
• Pityrosporum,
• Candida.

Использование крема для наружной обработки не приводит к всасыванию действующего вещества в системный кровоток. При введении свечей Кетоконазол интравагинально наблюдается незначительное присутствие активного компонента в биологических жидкостях.Метаболизм компонентов происходит в клетках печени, а выводится лекарство из организма с желчью и каловыми массами.

Показания к применению

Каждая из форм препарата используется для лечения определенных грибковых заболеваний:

• крем эффективен против дерматомикоза и кандидоза кожи, отрубевидного и разноцветного лишая, паховой эпидермофитии, себореи,
• суппозитории применяются при вагинальном кандидозе,
• таблетками лечат онихомикоз, дерматофитию, микроспорию, кокцидиомикоз.

Таблетки и крем Кетоконазол могут быть использованы в качестве профилактического средства для предупреждения заражения грибковой инфекцией у лиц с ослабленным иммунитетом, в том числе ВИЧ-инфицированных.

Противопоказания

С осторожностью необходимо принимать препарат людям старше 60 лет, а также страдающими от дисфункции надпочечников или гипофиза.Применение любой из лекарственных форм Кетоконазола нужно прекратить, если у пациента имеется индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов. У каждой из них есть и собственные противопоказания.Свечи:

• первые три месяца после зачатия,
• период лактации,
• возраст менее 12 лет.

Крем – наличие открытых ран, язвочек или фурункулов в месте предполагаемого нанесения.Таблетки:

• беременность,
• кормление грудью,
• детский возраст до 3 лет,
• наличие патологий печени и желчевыводящих путей.

Способ применения и дозировка

Дозировка и методика применения лекарственного средства Кетоконазол зависят от диагноза, тяжести заболевания, наличия у пациента сопутствующих патологий и других факторов. Поэтому назначать препарат должен врач после тщательного обследования и изучения результатов лабораторных анализов.Ознакомиться со способом использования каждой разновидности медикамента можно в инструкции по применению.

Крем

Средство наносят на чистую сухую кожу тонким слоем, слегка втирая кончиками пальцев. При этом следует захватывать не только очаг поражения, но и здоровую кожу по периметру, чтобы пресечь распространение инфекции. При онихомикозе крем наносят на больной ноготь и оставляют на 5 минут для впитывания.Частота процедур: при дерматомикозах, эпидермофитии и лишае – 1 раз в день, при себорее – 2 раза в день.Приблизительная длительность лечения при различных заболеваниях:

• дерматомикоз гладкой кожи – 1-1,5 месяца,
• эпидермофития паховой зоны – 3-4 недели,
• грибковые поражения конечностей – 6-8 недель,
• себорейный дерматит – 2-3 недели,
• кандидоз – 3-4 недели.

Врачи рекомендуют в профилактических целях наносить крем Кетоконазол еще в течение недели после исчезновения всех симптомов заболевания.

Суппозитории

Таблетки

При неосложненном течении заболеваний рекомендовано принимать по 1 таблетке (200 мг) один раз в сутки. Пить лекарство нужно во время еды для лучшего усвоения основного действующего компонента.Если болезнь успела перейти в запущенную форму, а также при вагинальном кандидозе суточная доза составляет 400 мг или 2 таблетки.Продолжительность курса лечения при пероральном приеме:

• дерматомикозы – 1-1,5 месяца,
• кандидоз кожи и слизистых оболочек – 3 недели,
• системные микозы – до 3 месяцев,
• лишай – 2 недели,
• онихомикоз – от 2 до 12 месяцев.

У детей

Свечи и крем не используются для лечения грибковых инфекций у детей младше 12 лет.Таблетки Кетоконазол применяются в педиатрической практике только начиная с трехлетнего возраста. При этом для детей весом менее 30 кг суточная доза уменьшается вдвое, составляя 100 мг или ½ таблетки.Для пациентов с весом тела более 30 кг дозировка не отличается от взрослой.

При беременности и лактации

Пользоваться кремом для наружной обработки очагов грибковых поражений можно во время всего периода беременности.Вагинальные суппозитории не применяют в первые 3 месяца после зачатия. В дальнейшем их использование возможно только по назначению дерматолога и под контролем наблюдающего врача.Таблетки категорически запрещено пить во время беременности и кормления ребенка грудью.

Передозировка

Превышение количества нанесенного на кожу крема не оказывает влияния на общее состояние организма, поскольку действующее вещество при такой форме использования не попадает в кровеносную систему. То же самое относится и к вагинальным суппозиториям Кетоконазол.Передозировка таблетированного препарата крайне нежелательна, поскольку может привести к развитию побочных реакций со стороны всех систем организма. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. В особо тяжелых случаях необходимо обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими средствами

При использовании крема и свечей совместно с другими лекарственными средствами не отмечено взаимного влияния, ухудшающего качество терапии или вызывающего у пациента негативные реакции.Перечень препаратов, которые несовместимы с таблетками Кетоконазол, включает несколько десятков наименований. Поэтому прежде чем применять лекарство перорально, нужно сообщить лечащему врачу обо всех принимаемых медикаментах.

Побочные реакции

Интравагинальное применение вызывает у некоторых пациентов раздражение слизистой половых органов и зуд, которые также не требуют специальной терапии.Прием таблеток может спровоцировать серьезные последствия со стороны практически всех систем организма, в том числе:

• расстройство пищеварения, рвоту, диарею,
• острую печеночную и почечную недостаточность,
• анафилактический шок,
• головную боль, бессонницу, нервное возбуждение,
• половую дисфункцию,
• дерматит, алопецию, крапивницу,
• болезненные ощущения в суставах и мышцах.

Во всех перечисленных случаях требуется немедленно прекратить употребление препарата и обратиться к врачу для замены лекарства.

Аналоги

Вместо Кетоконазола можно использовать его аналоги, обладающие такими же фармакологическими свойствами. К ним относятся следующие лекарства:

• Микозорал,
• Микокет,
• Низорал,
• Перхотал,
• Фунгавис.

Эффективно помогать при грибковых поражениях могут и гормональные средства: Адвантан, Акридерм, Дермовейт.

Отзывы

Вылечить грибок довольно трудно, поэтому важно подобрать наиболее действенное средство. По отзывам пациентов, одним из таких препаратов является Кетоконазол.Светлана, 30 летЛечилась свечами Кетоконазол от молочницы. Помогло за три дня, но я все равно прошла пятидневный курс, как было сказано в инструкции.Виталий, 45 летТолько таблетки Кетоконазол избавили меня от пахового грибка. До этого мучился полгода, а решил проблему за неделю.Евгений, 22 года

Кетоконазол (таблетки, свечи, мазь)

Кетоконазол относится к медикаментам противогрибкового действия. Это вещество представляет собой порошок белого цвета без запаха, который растворяется в кислотах.Обладает противогрибковым, фунгистатическим, фунгицидным, а также антиандрогенным фармакологическим действием. Вещество активно действует против дерматофитом, плесневых и дрожжеподобных грибков Candida, а также возбудителей микозов системного типа.В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кетоконазол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кетоконазол можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска

Выпускают таблетки, мазь Кетоконазол, свечи, шампунь Кетоконазол.

• Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.
• В 1 грамме крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
• В составе одной свечи Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.

Фармакологическое действие: антигрибковое, фунгицидное, фунгистатическое, антиандрогенное действие.

Показания к применению

Таблетки Кетоконазол применяют при таких заболеваниях как:

1. Грибок ногтей (онихомикоз) или кожи (дерматомикоз), возбудителем которого становятся бластомицеты (несовершенные грибы);
2. Микоз волосистой части;
3. Поражение кожи и слизистых оболочек грибком рода Candida;
4. В профилактических целях при пониженном иммунитете;
5. Системные грибковые инфекции (кокцидиоидоз, гистоплазмоз, бластомикоз, паракокцидиоидоз), поражающие слизистые оболочки внутренних органов.

Показания к применению свечей:

1. Острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз (лечение);
2. Грибковые инфекции влагалища, развивающиеся при сниженной резистентности организма и применении антибактериальных препаратов и других лекарственных средств, приводящих к нарушению нормальной микрофлоры влагалища (профилактика).

Крем и шампунь Кетоконазол применяют в качестве лечебного и профилактического средства при паховой эпидермофитии, дерматомикозах гладкой кожи, грибковых поражениях кожи волосистой части головы, кандидозе кожи и эпидермофитии кистей и стоп.

Фармакологические свойства

Кетоконазол относится к системным противогрибковым (антимикотическим) препаратам. Он угнетает размножение грибковых клеток, а в больших дозах вызывает гибель микроорганизмов. Как и его аналоги из антимикотической группы (например, Флуконазол), Кетоконазол изменяет состав клеточной мембраны грибковой клетки, из-за чего клетка патогенного микроорганизма разрушается.

Кетоконазол

Что это за лекарство и для чего нужно: противогрибковое средство для избавления от системных и поверхностных микозов, искусственное поизводное имидазола. Обладает также фунгистатическим и фунгицидным, антиандрогенным действиями. Максимально эффективен Кетоконазол, если использовать перорально, с едой. Тогда максимум препарата в крови обнаружится через шестьдесят-сто двадцать минут. Время полувыведения ‒ десять часов, выделяется с калом/желчью.

Аналоги и заменители

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Зависят от формы выпуска.Используется крем:- при паховой эпидермофитии;- если страдают от отрубевидного лишая;- когда имеется дерматомикоз гладкой кожи;- при наличии кандидоза кожи;- пациенты с эпидермофитией кистей/стоп;- от себорейного дерматита.

1. Прибегают к свечам:- когда лечат вагинальный рецидивирующий кандидоз;
2. если проводят профилактику грибковых поражений влагалища.
3. Таблетки назначаются:- при терапии/профилактике микозов;
4.  ослабленным пациентам для профилактики поражений грибком.

ПротивопоказанияКрем не применяют:- гиперчувствительные к компонентам Кетоконозола;- если нарушена целостность кожи.Свечи противопоказаны:- при повышенной реакции на компоненты;- беременным в первом триместре;- до двенадцати лет.Не принимают таблетки Кетоконазола:- кормящие мамы/беременные;- дети до трех лет;- при печеночных заболеваниях;- гиперчувствительные к компонентам.Способ применения (дозировка)Крем наносится раз в день, при себорейном дерматите ‒ несколько. Не используется после наружных глюкокортикостероидов.

• Паховую эпидермофитию, себорейный дерматит лечат пятнадцать-тридцать дней, отрубевидный Лишай и кандидоз кожи ‒ пятнадцать-двадцать, дерматомикоз кожи ‒ двадцать-тридцать, эпидермофитию стоп и кистей ‒ тридцать-сорок пять.
• Обязательно назначение врача, поскольку необходимо учитывать различные варианты сочетаемости Кетоконазола с иными лекарствами.

Побочные действияЖжение/зуд, сыпь для крема, зуд/раздражение/сыпь ‒ для свечей.Свеча вводится горизонтально, глубоко во влагалище, в день 1 раз, примерно три-пять суток. Желательно, чтобы и партнер лечился. Надо знать, что снижается контрацептивная защита.Таблетки, как в начале писали, во время еды принимают. Взрослым в день требуется двести миллиграмм, максимум ‒ четыреста. 10 дней лечится разноцветный лишай, 15-20 кандидоз кожи/ротовой полости, до 30 ‒ дерматомикозы, 30-60 ‒ системные микозы, 6-12 месяцев ‒ онхиомикозы. В процессе контролируют состояние почек/печени/надпочечников, кровяные показатели.При употреблении таблеток ‒ кружение и боль в голове, бессонница/сонливость, возбудимость, а также слабость, тревога, Парестезии.Не переносится алкоголь, аппетит усиливается, живот болит, печень не так работает, язык цвет меняет, развиваются дисгевзия, токсический/холестатический гепатит, гепатонекроз.Мучают суставные/мышечные боли, нос кровоточит, менструальный цикл расстраивается, возникает эректильная дисфункция, азооспермия. Отмечались и озноб/Лихорадка, периферический отек.ПередозировкаУсиливаются побочные явления.https://www.youtube.com/watch?v=th94y13kMKAЖелудок промывают и симптоматическую терапию проводят.Форма выпускаБелый однородный крем в десяти, пятнадцати, двадцати пятиграммовой тубе из алюминия. Цилиндрические бело-желтоватые вагинальные свечи. А еще круглые бело-желтоватые, имеющие крестообразную засечку таблетки, в блистерах по десять. Есть форма в виде шампуня.

КЕТОКОНАЗОЛ

Лекарства, Противогрибковые препараты для системного применения

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны.Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей.

Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванно пределенным заболеванием.Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование.Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

• Для наружного применения: лечение и профилактика грибковых поражений кожи волосистой части головы; дерматомикоз гладкой кожи; паховая эпидермофития; эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи.
• Для местного применения: лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза; профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.
• Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа ‘пируэт’):

• анальгетики (левацетилметадол, метадон);
• антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин);
• антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин);
• антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин);
• препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин);
• противоопухолевые препараты (иринотекан);
• антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам);
• блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин);
• сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон);
• иммунодепрессанты (эверолимус);
• желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

1. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
2. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активностипеченочных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
3. Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.
4. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
5. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
6. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.
7. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
8. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).
9. Со стороны органов чувств: фотофобия.
10. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
11. Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.
12. Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).
13. Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.
14. Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности.К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин.

Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином.Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.https://www.youtube.com/watch?v=EBQ_65fDn7IПрименение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная пользапревышает возможный риск.У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени ипочек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности.

Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч.

у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение ‘кортизолового ответа’ на стимуляцию АКТГ.Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС, то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2 недели после их отмены.Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Кетоконазол

Кетоконазол – синтетический противогрибковый препарат, производное имидазолдиоксолана.Используется, главным образом, в терапии острого и хронического кандидозного вульвовагинита, а также с целью предупреждения грибковых влагалищных инфекций при пониженной устойчивости организма в связи с нарушением влагалищной микрофлор на фоне лечения антибиотиками.Оказывает фунгицидное (губительное) и фунгистатическое (замедляющее рост и развитие) действие в отношении Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp., Candida spp., Cryptococcus spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, эумицетов и диморфных грибов.

Спектр действия кетоконазола не ограничивается только лишь грибами, а охватывает также и бактерии, включая стафилококки и стрептококки. Механизм действия препарата заключается в подавлении биосинтеза основного структурного элемента грибковой мембраны ¬– эргостерола, а также изменении липидного состава клеточной стенки гриба. Степень всасывания в системный кровоток при интравагинальном способе введения незначительна.

Кетоконазол выпускается в форме вагинальных суппозиториев. Введение осуществляется глубоко во влагалище по 1 суппозиторию 1 раз в день. Длительность медикаментозного курса составляет в среднем 3-5 дней в зависимости от характера заболевания. При хроническом кандидозном вульвовагините используют по 1 суппозиторию 1 раз в день в течение 10 дней.Прямым противопоказанием к применению кетоконазола является лишь I триместр беременности: во II и III триместре препарат применять можно, правда с осторожностью. То же самое касается периода лактации и детского возраста от 12 до 18 лет.Что касается побочных реакций, то они встречаются достаточно редко и затрагивают больше полового партнера женщины, проявляясь у того аллергическими реакциями в виде гиперемии полового члена. Важно, чтобы половой партнер также прошел курс лечения: в противном случае может произойти повторное заражение.

Кетоконазол в виде вагинальных суппозиториев можно принимать, не опасаясь передозировки, поскольку степень абсорбции активного вещества в системный кровоток крайне мала. По этой же причине от препарата можно не ожидать нежелательных лекарственных взаимодействий при совместной фармакотерапии.Как уже было сказано, кетоконазол является препаратом первого выбора при кандидозном вульвовагините или, как его чаще называют, вагинальном кандидозе. Это одно из самых распространенных «женских» заболеваний: около 70% женщин так или иначе знакомы с ним не понаслышке.Неблагоприятными факторами, способствующими развитию вагинального кандидоза, являются гормональные «качели», нарушения иммунитета, изменения влагалищной микрофлоры по причине нерационального применения антибиотиков и т.д. Главный «виновник» заболевания — широко представленный в природе дрожжеподобный грибок Candida.

Очень важно подавить вагинальный кандидоз, что называется, «в зародыше», поскольку в противном случае существует высокая вероятность его перехода в хроническую форму. Кетоконазол — один из тех препаратов, которые с успехом могут справиться с этой задачей. Данный факт не раз подтверждался в контролируемых клинических исследованиях.

Ореол доверия к препарату создает и курсовая форма его применения, что ложится в канву традиций отечественной медицины (использование однократной дозы любого лекарственного средства традиционно вызывает недоверие как со стороны клиницистов, так и со стороны их пациентов).Здесь уместно привести пример с сертаконазолом, однократному приему которого многие врачи предпочитают 5-дневную курсовую терапию кетоконазолом. Что же до конкретных цифр, то, если обобщить опубликованные данные, клиническая эффективность кетоконазола при вагинальном кандидозе составляет около 90% на фоне стабильно высокой приверженности пациенток к курсовому лечению.

Кетоконазол — официальная инструкция по применению, аналоги

Описание: Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.противогрибковое средство.Код ATX: [J02AB02]Фармакологические свойстваФармакодинамика Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales. Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.ФармакокинетикаСредняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов. Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью. Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.Показания к применению

• Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения;
• инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами;
• хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии;
• системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз);
• профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденными или вызванным заболеванием или действием лекарств).

ПротивопоказанияОстрые и хронические заболевания печени, почек, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью — беременность, период лактации, возраст старше 50 лет, недостаточность коры надпочечников и гипофиза.Применение во время беременности и в период лактацииИсследования по применению Кетоконазола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода. Кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендовано.Способ применения и дозыКетоконазол следует принимать внутрь во время еды.ЛечениеВзрослые и дети с массой тела более 30 кг:

• грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы:

рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) Кетоконазол в день во время еды. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день. 2 таблетки (400 мг) один раз в день, во время еды, в течение 5 дней. Дети с массой тела ог 15 до 30 кг: таблетки (100 мг) в день Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований.Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом взрослым — по 2 таблетки (400 мг) в день;детям — 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг.Средняя продолжительность лечения составляет:

• вагинальный кандидоз — 5 дней;
• кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;
• разноцветный лишай — 10 дней;
• кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;
• грибковые поражения волосистой части головы — 1 -2 месяца;
• грибковые поражения ногтей — 6-12 месяцев;
• системный кандидоз — 1 -2 месяца;
• паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз-оптимальная продолжительность лечения — 3-6 месяцев.

Побочное действиеНаиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушение функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея.Реже встречаются — головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, гепатотоксичность, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема. Очень редко — тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей), временное снижение уровня тестостерона в плазме крови, обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо.ПередозировкаПри передозировке рекомендуются поддерживающие меры. В течение первого часа после приема, может быть вызвана рвота, проведено промывание желудка и назначен активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.Взаимодействия с другими лекарственными средствамиЛекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм Кетоконазола:

• рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола;
• препараты, оказывающие влияние на кислотность желудочного сока;
• ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствии этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу Кетоконазола.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3A. Примерами таких лекарственных средств являются:

• Препараты, которые нельзя назначать при проведении курса лечения Кетоконазол ом: терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид, расщепляемые ферментом CYP3A4, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.
• Препараты, при назначении которых необходимо следить за их уровнями в плазме, действием, побочными эффектами. Их дозировка при совместном приеме с Кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена.
• Пероральные антикоагулянты.
• Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир.
• Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел.
• Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, (в т.ч. верапамил).
• Некоторые иммунодепрессивные средства: циклоспорин.
• Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, силденафил, алпразолам, мидазолам, рифабутин, метилпреднизолон.

В исключительных случаях сообщалось о возникновении дисульфирам-подобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов. Пониженная кислотность: при этом состоянии абсорбация препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты, например алюминия гидроксид, следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема Кетоконазола. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например Н2 — гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонного насоса») желательно принимать Кетоконазол с кислыми напитками. Кетоконазол ослабляет эффект амфотерицина В.Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Повышает риск развития кровотечения «прорыва» на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина.Особые указанияВ некоторых случаях наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением.Если длительность лечения Кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени лечение должно быть прекращено.Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение Кетоконазолом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, общая слабость, повышение температуры гела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).

Влияние на управление автомобилем и другими механизмамиПри лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.Форма выпускаТаблетки по 200 мг По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой печатной лакированной фольги.По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Упаковка для стационаров.По 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.По 500, 1000 или 2000 таблеток упаковывают в банки полимерные с крышками из полимерных материалов. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с инструкциями по применению вкладывают в коробки из картона.Срок годности 3 года.Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Условия отпуска из аптек По рецепту.